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WHI-P97 HCl 211555-05-4(free base) 是一种有效的选择性 JAK-3 抑制剂。 WHI-P97 在模型研究中估计 Ki 值为 0.09 microM,在 EGFR 激酶抑制试验中测得的 IC50 值为 2.5 microM。 WHI-P97以浓度依赖性方式有效抑制EGFR 阳性人癌细胞的体外侵袭性。
WHI-P97 HCl 211555-05-4(free base) 是一种有效的选择性 JAK-3 抑制剂。 WHI-P97 在模型研究中估计 Ki 值为 0.09 microM,在 EGFR 激酶抑制试验中测得的 IC50 值为 2.5 microM。 WHI-P97以浓度依赖性方式有效抑制EGFR 阳性人癌细胞的体外侵袭性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 329 | 现货 | |
5 mg | ¥ 592 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,130 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,030 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,800 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,000 | 现货 | |
200 mg | ¥ 5,430 | 现货 |
产品描述 | WHI-P97 HCl is a potent and selective JAK-3 inhibitor. WHI-P97 had an estimated Ki value of 0.09 microM from modeling studies and a measured IC50 value of 2.5 microM in EGFR kinase inhibition assays. WHI-P97 effectively inhibited the in vitro invasiveness of EGFR-positive human cancer cells in a concentration-dependent manner. |
体外活性 | WHI-P97 是一种强效的Janus激酶(JAK)-3抑制剂。在低微摩尔浓度下,用WHI-P97处理肥大细胞后,可通过90%以上抑制IgE受体/FcepsilonRI交联后5-脂氧合酶(5-LO)从核质转移到核膜的转移,从而抑制5-LO依赖的白三烯(LT)合成。WHI-P97并未直接抑制5-LO的酶活性,而是阻止了其向核膜的转移,与此同时不影响所需的钙信号。通过静脉(iv)或腹腔(ip)给予一次性非毒性40 mg/kg的WHI-P97剂量,可在体内轻松达到抑制肥大细胞白三烯合成的治疗性WHI-P97浓度。 |
体内活性 | WHI-P97在小鼠中的耐受性非常好,从5 microg/kg到50 mg/kg的剂量范围内未见毒性迹象,且在以单次i.p.或i.v.推注的50 mg/kg剂量水平下未达到LD(10)。WHI-P97在对抗过敏性哮喘的小鼠模型中显示出有希望的生物活性,并且是在非毒性剂量水平下。用WHI-P97处理致敏的卵清蛋白小鼠可以阻止对甲胆碱的气道高反应性的发展,并且这种效果是剂量依赖的。此外,WHI-P97还能剂量依赖地抑制卵清蛋白挑战后嗜酸性粒细胞向气道腔内的招募。 |
分子量 | 491.56 |
分子式 | C16H14Br2ClN3O3 |
Smiles | COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=C(C(=C3)Br)O)Br)OC.Cl |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 4.91 mg/mL (10 mM) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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